ザガーロの血中濃度について

(外国人データ)単回投与した場合について

健康な成人男性を対象に、デュタステリド0.5mg(ザガーロ0.5mg)を単回経口投与したとき、1.5時間後に最高血清中薬物濃に達した。

また見ていただきたいポイントは血漿中濃度半減が41.12時間 ± 14.96時間とかなり長い点で、これは薬物の血中濃度が半分になるまでの時間を表し、体内で薬が効いている状態の事を指します。

用量
(mg)
Cmax
(pg/mL)
AUC0-t
(hr・pg/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
0.53288.5 ± 1160.89
52316.9 ± 20525.601.50 (0.75 - 6.00)41.12 ± 14.96

Cmax:最高血清中濃度
AUC0-t:最終測定点までの血漿中濃度・時間曲線下面積
Tmax:最高血清中濃度到達時間
T1/2:血清中濃度半減期

(日本人データ)単回投与した場合について

健康な日本人の男性を対象にデュタステリド錠(ザガーロ)を最大20mg までを単回経口投与したときは、2.0~2.3 時間後に最高血清中濃度到達時間(1番効果が出ている時間)を記録し、分布容積(Vd/F)は最大298L であった。

また、消失半減期(T1/2)は89~174 時間であり後半は急速に消失した。

用量
(mg)
Cmax
(pg/mL)
AUC0-t
(hr・pg/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
17.82 ± 1.37459.9 ± 219.22.33 ± 0.5289.43 ± 27.55
2.527.26 ± 7.642573.1 ± 795.62.17 ± 0.75156.10 ± 22.32
1087.24 ± 16.2714633.8 ± 4438.02.00 ± 0.63173.88 ± 57.21
20181.93 ± 24.1327384.6 ± 8361.02.33 ± 0.52144.94 ± 35.22

Cmax:最高血清中濃度
AUC0-t:最終測定点までの血漿中濃度・時間曲線下面積
Tmax:最高血清中濃度到達時間
T1/2:血清中濃度半減期

(外国人データ)反復投与した場合について

アメリカ人男性でAGA患者を対象にデュタステリド0.05~2.5mgを1日1回、24週の間、反復経口投与した場合、24週目に計測した平均血清中薬物濃度は、それぞれ1.51±0.96もしくは、30.69±13.90ng/mLの数値であった。

血液内のデュタステリド濃度が低い場合は、体内に残らず速やかに消失した。

デュタステリド0.1 mgもしくは 0.5mgを24週の間、反復投与し場合、血清中薬物濃度はそれぞれ最後に投与してか20週目で定量下限(0.1ng/mL)未満であった。

前立腺肥大症患者にデュタステリド0.5mgを1日1回6ヵ月間、反復経口投与した時、6ヵ月目に計測した血清中薬物濃度は44.82±17.91ng/mLの数値となった。

ザガーロの高齢者への臨床試験について

24歳から87 歳までの健康な外国人男性を対象に、海外で行われた臨床試験でザガーロを5mg を単回経口投与したときの経過を以下の表にまとめた。

壮年者(50~69 歳)や高齢者(70 歳以上)の薬物の血中濃度が半分になるまでの時間は、若者よりも長かったのが認められた。

年齢群例数Cmax
(ng/mL)
AUC0-∞
(ng・hr/mL)
Tmax
(hr)
T1/2
(hr)
若年者
(24~49歳)
1237.27
(33.96-40.89)
3808.95
(3208.25-4522.13)
2.01
(2.00-3.00)
167.91
(134.78-209.19)
壮年者
(50~69歳)
1242.64
(38.86-46.79)
4592.86
(3868.53-5452.81)
2.00
(1.05-2.00)
261.62
(210.00-325.94)
高齢者
(70歳以上)
1237.04
(33.76-40.64)
4532.78
(3817.93-5381.48)
2.01
(2.00-3.00)
295.94
(237.54-368.70)

>>>【ザガーロの正しい服用方法と処方