食事の影響について

日本新薬株式会社から公式的に発表されている資料には、「シアリス服用後、食事による影響は見られなかった。」と示されています。

さらにオンライン上の情報でも「食事の影響は無い」と言われているため、高脂質の食事を食べてからシアリスを服用する方も多くいらっしゃるのではないでしょうか?

しかし当サイトのお客様からも「満腹時よりも空腹時にシアリスを服用したほうが効果があった」という声が多く、実際には食事の影響が多少なりともあることが分かっています。

発売当初の製造元会社であるイーライリリー社の公式資料には800kcalの食事であれば、食事からの影響は受けないないと書かれていました。

しかし、日本新薬株式会社に移行されてからは、800kcalまでの食事という条件がなくなり、食事からの影響を受けないことが強調されるようになりました。

800kcalの食事の目安

●カレーハウスCoCo壱番屋 ポークカレー:755 kcal

●すき家 牛丼/中盛:798 kcal

●マクドナルド ビックマック:525 kcal/マックフライポテト(S):225 kcal

イーライリリー社の資料には800キロカロリー以内の食事であれば、食事からの影響はないとされていますが、実際には空腹の時に服用した方が体内に吸収されるのが早いため薬の効果と速効性が最大限に実感できます。

服用のタイミングについて

例えば18時から夕飯を取り22時から性行為を考えているというケースですが、食事の1時間前である18時にシアリス錠を服用すれば、食後すぐに服用するよりも、薬が体に吸収されるのでよりよい効果を引き出すことができます。

しかしながら現実問題として、パートナーのムードなどで食事をしてから性行為ができるか分かる場合もあるかと思います。

その場合には、焼肉やラーメンなどのこってりとした高脂質の食事は避け、うどんや、サラダなどあっさりした食事をしてください。

また量ですが、満腹になるまで食べず、腹8分目くらいに抑えてください。

シアリスの血中濃度

☑ 単回経口投与の場合

日本人の健康な成人男性36人にタダラフィル10、20、40mgを単回投与した際、血漿中濃度は、投与30分後~4時間にピークに達した後、緩やかに消えた。

投与量
(mg)
nAUC0-∞
(μg・h/L)
Cmax
(μg/L)
Tmax
(h)
T1/2
(h)
5mg241784(35.3)95.6(30.0)3.00(0.500~4.00)14.2(19.9)
10mg233319(32.5)174(26.5)3.00(0.500~4.00)14.2(19.9)
20mg245825(23.2)292(26.1)3.00(1.00~4.03)14.2(19.9)
40mg2310371(32.3)446(20.2)3.00(0.500~4.00)14.4(20.0)

AUC0-∞:0時間から無限大時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積
Cmax:最高血漿中濃度
Tmax:最高血漿中濃度到達時間
T1/2:消失半減期(血漿中濃度半減期)

☑反復投与(外国人における成績)

日本人の健康な成人男性18人にタダラフィル20mgを1日1回ずつ10日間連続で投与したときの血漿中濃度は、4日目までに変動しなくなった。

☑《タダラフィル20mgを1日1回10日間反復投与したときの薬物動態パラメータ》
投与量
(mg)
nAUC
(μg・h/L)
Cmax
(μg/L)
Tmax
(h)
T1/2
(h)
1日目184478(14.9)339(16.3)3.00(1.00~4.00)
-
10日目176430(18.7)461(18.4)3.00(2.00~4.00)14.5(17.9)

AUC0-∞:0時間から無限大時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積
Cmax:最高血漿中濃度
Tmax:最高血漿中濃度到達時間
T1/2:消失半減期(血漿中濃度半減期)

シアリスの吸収と代謝について

代謝部位:肝臓で代謝される

代謝に関与する酵素:チトクロームP450 3A4(CYP3A4)という酵素により代謝される


海外で健康な成人男性6人を対象に行われた試験では、タダラフィル100mgを単回投与したときの場合、投与後312時間までの排泄率は糞便中60.5%、尿中36.1%であった。

シアリスはチトクロームP450 3A4(CYP3A4)という代謝に必要な酵素によって体外に排出される事が明らかになっています。

しかしグレープフルーツを摂取してしまうと、薬の効果が強くなりすぎてしまい、思わぬ副作用を引き起こしてしまうリスクがあるため、シアリス錠との併用は避けてください。

高齢者のシアリスの服用について

海外のシアリスの資料には、外国で行われた65~78歳の健康な高齢者を対象とした試験では、19~45歳の健康な若年者にタダラフィル10mgを単回投与したときよりも、‘高齢者のAUC0-∞は若い被験者に比べ約25%高値であった‘とあります。

つまりこれは、高齢者は加齢によって代謝・排泄速度が遅くなるので体内から薬が消失するのが若者よりも遅くなるという事です

高齢者の方で初めてシアリスを服用する際は、小容量から試していただいて、様子をみながら徐々に増やしていくにようにしましょう。