グレープフルーツは注意が必要!?

薬の添付文などの注意項目には書かれてはいませんが、ED治療薬とグレープフルーは相性がとても悪いです。

グレープフルーツに含まれる「フラノクマリン」という成分が、薬の成分を分解する体内酵素の働きを弱めてしまう作用を持っているからです。

特にグレープフルーツジュースの場合は、果汁が濃縮されており、「フラノクマリン」の量も多くなるため、代謝酵素を阻害する作用も増えます。

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グレープフルーツとの併用でED薬が増強するメカニズム

服用した薬の成分は、通常は胃酸で溶けだし、有効成分は小腸へ運ばれます。
その後、小腸から吸収されますが、その際に「CYP3A4」という小腸にある代謝分解酵素によって、一定量の有効成分が分解され、血液中に入る有効成分量がコントロールされます。

しかし、グレープフルーツに含まれているフラノクマリンは「CYP3A4」の働きを阻害する作用があり、有効成分が分解しきらずに血液中へそのまま入ってしまいます。

そのため、薬の吸収量が大幅に増加し、薬の作用が極端に増強してしまうのです。

24時間以上も続く!?

「フラノクマリン」が、「CYP3A4」を抑制してしまうと、酵素が作用することはありません。

新たな「CYP3A4」現れ、既存のものと入れ替わるには24時間以上かかると考えられています。

特に濃縮還元されているグレープフルーツジュースの場合は「フラノクマリン」の含有量が多い為、ED 治療薬を服用する予定がある場合には気を付けなければいけません。

2日前から「フラノクマリン」を含有しているグレープフルーツジュースやマーマレードジャムを取るのはやめましょう。

グレープフルーツと相性の悪いED薬の「レビトラ」

生物学的利用率(バイオアベイラビリティー)とは薬の有効成分がどれくらい全身に循環するのかの指す指標です。

静脈注射で摂取した場合は、血管へ直接注入した有効成分はそのまま血液に混ざり全身を循環するため、100%とみなされます。

一方で、同量の有効成分が含まれる経口薬を服用した場合には、血液中へ吸収されるまでに、代謝酵素の働きや肝臓での代謝分解の影響を受けるため有効成分の量は減少します。

代表的なED薬のバイオアベイラビリティーは下記になります。

●バイアグラ:41%
●レビトラ:14.5%

レビトラはバイオアベイラビリティーが低く、グレープフルーツを摂取してしまうと「フラノクマリン」の影響で、有効成分を多く体内に吸収してしまうので、レビトラとグレープフルーツとの摂取は極力避けてください。

注意:ED治療薬の効果を高めるために、グレープフルーツジュースで服用することは、予期せぬ副作用の危険がありますので、絶対におやめください。

フラノクマリン類が含まれる果物について

フラノクマリン類を含む柑橘類
多く含む【併用注意】少ない【併用可能】
グレープフルーツレモン
ハッサクオレンジ
ブンタンネーブル
夏みかんポンカン
スウィーティーデコポン
ダイダイすだち
ED薬の効果を高めるためにグレープフルーツジュースの摂取はNG!

フラノクマリン類を摂取後に薬を摂取すると、個人差はありますが血液中への吸収量が大幅に増加します。

特にグレープフルーツジュースと一緒に摂取してしまうと、予想できないような大きな副作用が発現するリスクがある為とても危険です。

グレープフルーツと相性の悪いその他の薬

●血圧を下げるカルシウム拮抗薬(フェロジピン、ニフェジピンなど)

グレープフルーツを摂取して、「CYP3A4」が不活性化されていると、薬の吸収量が増え、効果が増強してしまいます。

血圧を急激に下げる作用が強くなりますので、血圧が下がりすぎて、頭痛やめまいを引き起こし、転倒してしまう可能性があります。

フルーツジュースで薬の効果が下がる薬も!?

リンゴジュースやオレンジジュース、グレープフルーツジュース、などのフルーツジュースを飲んだ後は、薬の吸収量が低下するため、効果が減弱し、いつもは止まるはずのくしゃみや鼻水など中々治らないという事が起こります。

特に、グレープフルーツジュース薬を摂取すると薬の吸収量が約半分にまで低くしてしまうという報告もあります。

これは、果物ジュースに含まれる成分が小腸の薬の吸収機を抑制し、薬が吸収できにくい状態となるためです。

こちらの吸収低下の作用は、グレープフルーツジュースを飲んだ時だけでなく、リンゴジュースやオレンジジュースなどを飲んだ時にも起こります。